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修饰siRNA

由于siRNA的稳定性较差，在体内容易被核酸酶降解，不易被组织吸收，使得其在体内的应用受到了限制。对合成的siRNA进行化学修饰能够增加siRNA的稳定性，同时有效抑制目的基因的表达。正确的修饰可以极大地促进RNAi 药物从体外到体内、从实验室到临床应用的转化。siRNA的化学修饰主要有三类：磷酸骨架修饰、核糖修饰和碱基修饰，此外，也可以进行荧光染料标记用于跟踪细胞或动物体内siRNA的吸收和分配过程。

修饰选择

修饰类型	修饰方式	5’端	中间	3’端
荧光基团	FAM	√		√
	Cy3	√		√
	Cy5	√		√
	HEX	√
	TET	√
	TAMRA	√		√
淬灭基团	BHQ-1			√
	BHQ-2			√
	MGB			√
	Dabcyl			√
化学基团	Biotin	√		√
	Biotin-teg	√		√
	C6-NH₂	√
	C7-NH₂			√
	Thiol	√		√
	Chol	√		√
	GalNAc			√
特殊碱基	LNA		√
	2’-O-Methyl		√
	2’-MOE		√
	2’-F		√
	5-Me-dC		√
	rl		√
	dl		√
间臂	Spacer 9		√
	Spacer 18		√
	Spacer C3		√
	Spacer C6		√
磷酸化修饰	PHOS	√		√
硫代磷酸化修饰	Phosphorothioate	√	√	√

*修饰RNA合成规格在5 OD之内，纯化方式为HPLC纯化。